Les traitements antihistaminiques agissent en s’opposant aux effets de l’histamine, un neuromédiateur impliqué dans les phénomènes inflammatoires et allergiques. L’histamine est synthétisée à partir d’un acide aminé, l’histidine, et stockée principalement dans des cellules immunitaires, les mastocytes, qui la libèrent en présence d’un allergène. Elle se fixe alors sur deux types de récepteurs cellulaires : les récepteurs de type 1 (H1), impliqués dans l’inflammation, et les récepteurs de type 2 (H2), intervenant dans la sécrétion acide au niveau de l’estomac.

Plusieurs indications

Les antihistaminiques sont classés en deux grands groupes : les antihistaminiques H1 (anti-H1) agissent au niveau des récepteurs et sont indiqués dans le traitement symptomatique de manifestations allergiques cutanées (urticaire) ou muqueuses (rhinite allergique, conjonctivite…). Parmi eux, se trouvent les anti-H1 de première génération (Phénergan, Théralène, Polaramine, Periactine, Primalan, Dimégan) et les anti-H1 de deuxième génération, délivrés sur ordonnance et présentant moins d’effets secondaires (notamment un effet sédatif moindre). Il s’agit notamment de : cétirizine (Zyrtec), loratadine (Clarityne), desloratadine (Aerius), ébastine (Kestin), fexofénadine (Telfast), lévocétirizine (Xyzall), mizolastine (Mizollen), oxatomide (Telfast).

Les antihistaminiques H2 (anti-H2) ou antagonistes H2 réduisent quant à eux la sécrétion acide. Ils sont indiqués dans le traitement des ulcères œsophagiens, des ulcères gastriques et duodénaux, ainsi que dans le traitement des hémorragies digestives hautes d’origine ulcéreuse. Les principaux sont ranitidine (Azantac, Raniplex), famotidine (Pepdine), nizatidine (Nizaxid), cimétidine (Tagamet).

Par ailleurs, il existe des antihistaminiques pour traiter les allergies oculaires, comme levocabastine (Levofree, Levophta) et des antiallergiques à usage nasal ou oculaire.

Remboursements en baisse

Au global, le montant des anti­allergiques (hors antiasthmatiques) remboursé par l’Assurance maladie a atteint 69,7 millions d’euros en 2013 (-5,5 % par rapport à 2012), soit moins de 1 % du marché des médicaments remboursés. Parmi eux, les antihistaminiques représentent un peu plus de 56 millions d’euros, en baisse de 7,4 % par rapport à 2012. En 2008, ils dépassaient 90 millions d’euros, mais l’arrivée des génériques a entraîné une baisse continue des ventes au fil des ans. Les antihistaminiques H1 de deuxième génération dominent le marché : la molécule la plus vendue est desloratadine (Aerius et génériques), avec plus de 16 millions d’euros en 2013, suivie d’ébastine (Kestin et génériques), à 8,1 millions d’euros, de levocetirizine (Xyzall et génériques), à 6,2 millions, et de cetirizine (Zyrtec et génériques) à 5,6 millions.

À ces chiffres, s’ajoutent les antihistaminiques non prescrits, non remboursés : selon Celtipharm, ils ont enregistré un chiffre d’affaires de 20,8 millions d’euros en 2014, en progression 6,8 % par rapport à 2013 ; les anti-H1 représentent 96 % de ce montant, cétirizine dominant le segment avec 14,9 millions d’euros en 2014 (+10,9 %), suivi par loratadine (3,1 millions d’euros, +14,4 %).

Au total, le marché des antihistaminiques, remboursés et non remboursés, a donc atteint près de 76 millions d’euros en 2013, en baisse de 7,4 % par rapport à l’année précédente.